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A farmacologia e a toxicologia exploram como as substâncias químicas interagem com os organismos vivos, seja para curar doenças ou para entender os riscos de exposições ambientais. Este campo vital investiga desde o mecanismo de ação de novos medicamentos até a segurança de compostos industriais, garantindo que inovações médicas sejam eficazes e seguras antes de chegarem aos pacientes.
No Gist.Science, monitoramos atentamente o bioRxiv para trazer as descobertas mais recentes diretamente dos pesquisadores. Processamos cada novo preprint nesta área, oferecendo resumos detalhados em linguagem técnica acessível, além de explicações simplificadas que tornam o conteúdo compreensível para todos. Abaixo, você encontrará os artigos mais recentes publicados no bioRxiv sobre farmacologia e toxicologia, prontos para serem explorados.
Este estudo demonstra que o fasudil, um inibidor da quinase associada a Rho (ROCK), aumenta a proliferação e reduz a inflamação em células progenitoras neurais humanas com trissomia 21, sugerindo seu potencial como terapia farmacológica pré-natal para a síndrome de Down.
Este estudo apresenta um perfilamento em larga escala de uma biblioteca otimizada de 192 inibidores de quinase, revelando que a polifarmacologia é generalizada e independente da aprovação regulatória, com alvos atribuídos nem sempre sendo os mais potentes e a seletividade mediana não tendo aumentado ao longo do tempo, o que destaca a necessidade de novas descobertas sobre os efeitos terapêuticos e adversos dessas moléculas.
Este estudo demonstra que o álcool de patchouli suprime o crescimento do câncer gástrico e a evasão imune ao inibir o eixo NF-κB/PD-L1, resultando no aumento da citotoxicidade mediada por células T CD8+.
Este estudo demonstra, por meio de simulações computacionais e ensaios bioquímicos, que antidepressivos interagem com receptores de estrogênio (ER), sugerindo que sua eficácia clínica pode derivar, em parte, da modulação desses receptores e de suas vias de sinalização, além dos alvos monoaminérgicos clássicos.
Este estudo identificou o composto C06, descoberto por meio de uma triagem baseada em inteligência artificial, como um potente e específico repressor da expressão de DUX4 na distrofia muscular facioescapuloumeral, validando sua eficácia em miócitos afetados e destacando a importância de estratégias de triagem funcionais específicas para a doença.
Este trabalho relata a descoberta de um novo inibidor de pequena molécula para o canal iônico KCa3.1, desenvolvido a partir de simulações de dinâmica molecular baseadas na toxina maurotoxina e triagem virtual, que foi validado experimentalmente como um inibidor extracelular específico.
Este estudo demonstra que, em venenos de aranhas, a paralisia (medida pelo ED50) e a letalidade (medida pelo LD50) estão intrinsecamente ligadas por uma relação isométrica, indicando que os valores históricos de LD50 podem ser utilizados como proxies confiáveis para comparar a potência geral desses venenos, desde que baseados no mesmo modelo de presa.
Este estudo apresenta a primeira simulação de dinâmica molecular atômica do receptor sigma-1 humano trimerizado, revelando que a presença de colesterol estabiliza a estrutura e que ligantes agonistas e antagonistas modulam diferencialmente a oligomerização do receptor através de mecanismos específicos envolvendo a fita β6 e o resíduo W136.
Este estudo demonstra que o uso de agentes de mascaramento, como o Bitter Drug Powder (BDP) ou uma combinação de adoçantes artificiais e espessante, melhora a confiabilidade da ingestão voluntária de medicamentos de sabor amargo em ratos e camundongos, oferecendo uma alternativa mais ética e precisa à administração por sonda oral.
Este estudo desenvolveu e validou uma extensão do modelo integrado de glicose-insulina (IGI) que incorpora a progressão da doença, demonstrando que a intervenção no estilo de vida no Estudo Finlandês de Prevenção do Diabetes atenuou significativamente a deterioração da secreção de insulina e da sensibilidade à insulina em indivíduos com intolerância à glicose.